Demi-vie des ains

La demi-vie est exprimée en unité de temps et peut varier de quelques minutes à plusieurs semaines selon les médicaments. La fraction de médicament éliminée en fonction du temps dépend donc de sa demi-vie, et l’on considère que la quasi-totalité du médicament est éliminée au bout de 5 demi-vies. AINS : contre-indications. Les AINS doivent être prescrits avec précaution dans …

La demi-vie d’élimination plasmatique des AINS est variable selon les produits, avec pour conséquence un rythme d’administration qui peut être différent. On distingue 3 catégories: 1/2 vie plasmatique courte, inférieure à 10 heures (2 à 6 heures): la plupart des dérivés propioniques (ibuprofène, kétoprofène, flurbiprofène), diclofénac, étodolac, acide niflumique, indométacine …

d’autant plus que la demi-vie de l’AINS est longue (et ce encore davantage chez les patients avec antécédents de maladie car-diaque). Les AINS seraient ainsi responsables de 19% des admis-sions hospitalières pour insuffi-sance cardiaque congestive(8). La prise concomitante d’un AINS semble être un facteur de risque

Une troisième classification tient compte de la demi-vie d’élimination d’un AINS, laquelle conditionne en partie son rythme d’administration. A cet égard, on sépare les AINS en 2 groupes : · Les AINS à demi-vie courte : inférieure à 6 heures (ibuprofène, flurbiprofène, kétoprofène, diclofénac et acide niflumique), imposant a priori 2 à 3 administrations journalières. · Les AINS

2006-2007 AINS 6 Types de sensations douloureuses … (essentiellement) par leur demi-vie… t max demi-vie liaison aux (h)1 (h)2 protéines (%) • ac. acétylsalicylique 0.25-0.4 2-4* 70-80 • arylpropionates 1-2 2-4 60-99 (ibuprofène, naproxène…) • Arylacétates / indoliques 1-2 1-11 90-99 (diclofénac / indométhacine…) • oxicames 3-5 45 99 (piroxicam) 1 détermine le temps …

L’élimination est rénale et hépatique. Leur demi-vie est variable : de 2 à 6 heures pour les AINS à demi-vie courte (diclofénac, indométacine), 12 à 18 heures pour ceux à demi-vie moyenne (naproxène) et jusqu’à 24 heures pour ceux à demi-vie longue (phénylbutazone, oxicams et formes à libération prolongée).

La demi-vie plasmatique des AINS conditionne leur rythme d’administration : –un AINS à demi-vie longue (supérieure à 24 heures) est pris une seule fois par jour, –un AINS à demi-vie courte (2 à 6 heures) est administré en trois prises quotidiennes, – un AINS à demi-vie intermédiaire (12 à 18 heures) est donné en une ou deux prises quotidiennes. RÈGLES ÉLÉMENTAIRES DE

La plupart des AINS sont métabolisés par glucuronoconjugaison hépatique. Le déficit d’enzyme glucuronyltransférase chez le chat prolonge la demi-vie de ces substances et rend cette espèce très sensible aux AINS, voire totalement intolérante. D’autres AINS tels que le méloxicam sont principalement métabolisés par oxydation. L’activité anti-inflammatoire et analgésique des

•Les AINS sont des inhibiteurs réversibles de l’activité des COX. Sauf pour l’Acide acétylsalicylique (Aspirine) qui provoque une acétylation irréversible de l’enzyme (COX). •Les COX2 sélectifs présentent l’avantage d’être utilisés en cas d’ulcérations digestives ou de pathologies broncho-constrictrices. 3/11. Classification des AINS Selon la demi vie Selon le risque …